第一百八十八章 变异麝香引发的思考 (第2/3页)
musco
e）等多种大分子环酮。还含有雄甾烷（a
d
osta
e）的衍生物：5α-雄甾熔-3，17-二酮（5α-a
d
osta
-3,17-dio
e），5β-雄甾熔解-3，17-二酮（5β-a
d
osta
-3,17-dio
e），3α-羟基-5α-难甾烷-17-酮（3α-hyd
oxy-5α-a
d
osta
-17-o
e），3α-羟基-5β-雄甾烷-17-酮（3α-hyd
oxy-5β-a
d
osta
-17-o
g），3β-羟基雄甾-5-烯-17-酮（3β- hyd
oxya
d
ost-5-e
-17-o
e），雄甾-3，4，17-三酮（a
d
ost
-3,4,17-t
io
e），5α-雄甾烷-3β，17α-二醇（5α-a
d
osta
-3β，17α-diol），5β-雄甾迷-3α，17β-二醇（5β-a
d
osta
-3α，17β-diol），雄甾-4，6-二烯-3，17-二酮（a
d
osta
-4,6-die
-3,17-dio
e）等。此外，还含有胆甾醇（choleste
ol），胆甾烷醇（cholesta
ol），胆甾-4-烯-3-酮（cholest-4-e
e-3-o
e），蛋白质，氨基酸，卵磷脂，脂肪，尿素…………………………。
“筛选与一般麝香不一样的物质。”刘锋不得不下达分析命令，看得眼睛都花了。
“无对比样本。”腕表给出了这样的回答。
刘锋无语了。
麝香是名贵中药，刘锋就仔细看了看，这麝香究竟有多大的用处，刘分化决定搜寻完整的药理学资料，然后用腕表进行推演。
完整的药理学，这一点让刘锋觉得很好，很多人看不起中药，其实上辈子刘锋就知道中药变异之后，才是真正的好东西，当然也可能有剧毒。
刘锋决定仔细看看，其实很多药物对于人的喜报，神经有很大的好处。
用氚标记示踪法研究麝香酮的体内过程表明，3小时麝香酮小鼠灌胃和静脉注射后，能迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统。灌胃后延脑分布量最高，其次为大脑、小脑、脊髓。随时间延长，各部位蓄积量逐渐增加。静脉注射后分布量自高至低的顺序为小脑、大脑、延脑和脊髓，而且透过血脑屏障速度快，达峰值时间早，蓄积时间较长。另外不同给药途径在各主要脏器中的分布量也不同。灌胃后主要分布在肠、肝，其次为肾、心、脾、肺、肌肉，随时间延长，肠、肝蓄积量可迅速下降，其他器官则见增加。静脉注射后分布多少的顺序为肝、肺、肾、脾、心、肠和肌肉。两种给药途径在体内各器官和组织中的动态变化之间差异的机制，尚不清楚。药物两种给药途径主要从肝、肾消除，肺也可能是排~泄途径之一。
1小白鼠单次静脉注射小时-麝香酮的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药-时曲线。从曲线可以看到属动力学多室模型，为计算方便，作二室模型处理。用近似非线性回归法对3-9小时数据进行处理，得一方程：C=e（-6.1169t+7.2914），并求出消除速率常数B和截距B,再用残数法并用近似非线性回归法对残数进行处理得残数线，从而求出分布速度常数a和截距A其它参数按药物动力学公式求出。
2小白鼠单次3小时-麝香酮灌胃给药的药-时曲线及动力学，并于半对数坐标纸绘制药一时曲线。属动力学单室模型，并于3-9小时作近似非线性回归，得回归方程C=e（-0.068t+6.51），从而求出消除速率常数K，再按残数法得残数近似非线性回归方程，求出吸收速率常数K2，其它参数按药物动力学。
3讨论小时麝香酮单次静脉注射，其分布t1/2为1.4分，单次灌胃吸收t1/2为12.6分钟，说明该药吸收快，发挥药效迅速，为用于急症提供了理论依据。
3.1与芳香开窍中药冰片比较，其动力学参数甚为接近，由于麝香酮的脂溶性比冰片好，其吸收速度，分布速度均快些，通过血脑屏障亦较冰片快。
3.2该品单次静脉注射给药后VB为VC9倍，说明麝香酮在体内分布主要集中于血流丰富的器官和组织，如心脏、肺、肾、脑，在肌肉中甚少。
3.3麝香酮生物半衰期约9小时，比冰片（5小时）要长，因此在服药剂量和服药间隔时间应予考虑。4.3小时-麝香酮灌胃给药分数为0.7，较冰片（F=0.25）高。
看到这里，李峰看了看自己对变异桂圆的检测，心里一动：“莫非可以添加在念力药剂里面？”
刘锋迅速的给基地里面发送了检测变异桂圆的药理学的命令。
然后刘锋继续看下去。
首先是对神经的影响，其实药物就是针对神经与细胞，心脑血管等影响。
1．1 麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用，麝香水剂、混悬剂静脉注射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg，可使安静清醒兔皮质脑电图（EEG）短时间去同步，部分动物拌有行为躁动，处于清醒警戒状态，表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动；麝香水剂对戊巴~比~妥钠麻醉兔有明显唤醒作用，侧脑室注射比静脉注射更有效，说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。
1．2 麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天（4次），可非常显著地缩短戊巴~比~妥钠的睡眠时间，但对水和氯醛及苯巴~比~妥钠引起的睡眠时间无显著影响；实验测得，注射戊巴~比~妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴~比~妥钠浓度显著低于对照组；但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴~比~妥钠血浓度无明显影响，证明麝香及麝香酮对戊巴~比~妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。麝香灌胃0.018-0.03mg/只，能对抗烟碱所致的小鼠惊厥，并降低急性毒性，但却增加莽草、士~的~宁等的急性毒性。
1．3 香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性，使小鼠死亡数降低2倍多；增加士~的~宁毒性，使动物死亡数增加2-7倍。小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg；合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴~比~妥钠100mg/kg或戊巴~比~妥钠引起的睡眠时间。麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴~比~妥钠睡眠时间，这并非是直接兴奋中枢，而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用，加速肝内戊巴~比~妥钠代谢失活的结果。天然麝香1g/kg或合成麝香酮与天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴~比~妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。故认为麝香小剂量兴奋中枢，大剂量抑制。麝香对小鼠自发活动未见明显影响，故对中枢无明显兴奋或抑制作用。
1．4 能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间；麝香200mg/kg腹腔注射，能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间，而不减少小鼠的自发活动，大鼠心电图和脑电图同步记录证明，此作用是由于中枢神经系统对缺氧状态的耐受能力提高所致。大鼠EEG和心电图同步记录证明，麝香能显著延长急性呼吸停止后EEG的存在时间，而对心电图存在时间，缺氧心电图出现时间等无显著影响，说明麝香增强中枢神经系统的耐缺氧能力可能是其芳香开窍的理论根据。
1．5 腹腔注射60-200mg/kg对常压缺氧有明显对抗作用，可显著延长小鼠存活时间。另应用大鼠颈上神经节体外培养方法，发现麝香具有促进雪旺细胞分裂和生长作用，提示麝香具有神经胶质成熟因子样作用。
看到这里，刘锋呼吸急促起来，神经胶质。对中枢神经芳香开窍，这是什么？
这就是对念力的增加的啊，念力是怎么来的，念力的基础是什么?
就是神经，脑，而对脑部的开发，其实就是对神经的开发，只有神经开发出来，脑部才能被利用起来。
刘锋拿出一点麝香，拿出一罐牛奶，然后服用了下去。
味道很大，这一股味道，直接冲向了脑子。
精神一震，念力运行好像迅捷了很多。
“貌似对体质也有影响，感觉血液速度加快？”刘锋先感受一番。
然后看了看腕表，发现对神经，对血管，血液都有加成作用。
继续看资料。
1麝香1mg/kg给予麻醉猫，能使心率加快、血压下降、呼吸频率及深度也有增加；10-4 g/ml浓度能使异丙肾上腺素对猫心脏乳~头状肌的收缩作用增加3.8倍，使肾上腺素的作用增加1.5倍，麝香乙~醚提取物、天然麝香酮对蟾蜍在体心脏有强心作用。麝香乙~醚提取物150μg/kg或300μg/kg 静脉注射，均能引起麻醉狗血压下降和轻度减慢心率，但对心脏动、静脉血氧分压差和冠状静脉窦流量无明显影响，大剂量的作用更明显，并能对抗异丙肾上腺素兴奋心脏的作用。实验还表明，麝香对外周血管中的β-受体并无阻断作用。麝香0.2 mg/ml浓度对培养心肌细胞的自律性有抑制作用，使搏动频率减慢，表现为对心肌α-β-受体不完全竞争性抑制作用，对氯化钙引起的搏动频率加快无影响。
天然麝香0.5-2mg/ml 可使离体蟾蜍心脏收缩振幅加大，收缩力加强及心输出量增加，而麝香酮0.04-1mg/ml则表现心脏抑制作用，不具有天然麝香的强心作用。最早也有实验表明，合成及天然麝香酮对在体蟾蜍心脏均呈现兴奋作用。因此，麝香具有明显的强心作用，而麝香酮对心脏作用尚未获得一致结果。麝香水混悬液对离体兔冠脉流量以及麝香注射~液对狗冠脉流量均无明显变化。麝香水混悬液或水提取物可使离体豚鼠冠脉流量增加1倍，麝香酮对冠脉循环作用亦未取得一致结果，各种麝香酮乳剂均未见增加离体豚鼠冠脉流量。用麝香酮3mg/kg静脉注射）；可使狗冠脉流量增加34.8-56.1%，作用持续30分之久。用86Rb测定小鼠心肌营养性血流量，可观察到麝香酮能增加心肌营养性血流量。上述不同的结果，可能与不同动物，制剂或实验条件有关，有待进一步验证。急性动物血压实验表明，麝香制剂静脉注射对麻醉家兔，猫及结扎和未结扎左前降支的麻醉狗均有明显的降压作用。麝香酮对血压的影响，因不同的实验动物而异。可使猫血压升高；使狗血压下降或未见影响。
“这对于觉醒者有很大的好处啊，可以提高能量爆发，能量爆发是受身体素质影响。”
1抗炎作用：天然麝香混悬液500mg/kg、乙~醚提取物65mg/kg或130mg/kg腹腔注射，对巴豆油引起的小鼠耳廓肿~胀均有显著抑制作用。麝香水提物不同计量、多种给药方式对大鼠琼脂性关节炎、酵母性关节炎、佐剂型多发性关节炎及棉球肉芽组织增生均有显著抑制作用；对大鼠烫伤性血管渗透性增加、羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游~走亦有非常明显的抑制作用；静脉注射麝香多肽粉剂对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg，为氢化可的松作用强度的36倍。麝香水溶物静脉注射80mg/kg，可降低大鼠肾上腺素内维生素C含量，提高外周血皮质酮含量；小鼠切除肾上腺后其抗炎作用消失，而垂体切除后麝香的抗炎作用依然存在，表明其作用直接依赖肾上腺而不需垂体的参与，在戊巴~比~妥钠诱导的小鼠大脑发生深度抑制情况下，麝香仍有明显的抗炎作用，表明其作用不在中枢神经系统。麝香醇溶性成分甲醇在提取物400-1600μg/ml，可降低兔肾髓质环氧酶活性，使花生四烯酸代谢产物前列腺素E、F的生成量显著减少。麝香对大鼠因注射死结核菌引起的足步水肿有良好的抗炎作用，对大鼠因注入巴豆油导致的肉芽囊肿及甲醛-滤纸球肉芽囊肿均有抗炎作用，后者的半数抑制剂量（ID50）为388mg/kg。还能减少小鼠皮肤毛细血管的通透性，半数抑制剂量（ID50）为4.2mg/kg。
不同剂量麝香水溶性的一系列分离物的抗炎实验结果表明，麝香-51和-65的抗炎强度均为氢化可的松的6倍。麝香乙~醚提取物65-130mg/kg和麝香混悬液500mg/kg 腹腔注射对小鼠巴豆油引起的耳部炎症肿~胀抑制率分别为29.7-33.7%和 27-29.4%，而氢化可的松12.5mg/kg为39-60%。麝香水提物对小鼠巴豆油耳部炎症，大鼠琼脂性关节肿，酵母性关节肿，佐剂型多发性关节炎均具非常显著的抑制作用。对大鼠烫伤血管渗透性增加。羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游~走亦具非常明显的抑制作用。静脉注射麝香1号（为分子量10，000左右的多肽）对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.63mg/kg，为氢化可的松作用强度的36倍，如以克分子剂量相比，则为氢化可的松作用强度的500倍以上。静脉注射麝香水提物对小鼠的半数致死量及95%可信限为848±104mg/kg。麝香水溶物可降低大鼠肾上腺内维生素C含量，提高外周血皮质酮含量，切除肾上腺其抗炎作用消失，但切除垂体其抗炎作用依然存在，说明肾上腺与麝香水溶物的抗炎作用密切相关。麝香水溶物能抑制血小板聚
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